【薬剤師執筆】抗血小板薬の使い分け

薬の使い分け
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「脳梗塞」「心筋梗塞」「動脈閉塞症」といった動脈硬化性疾患に使用される、抗血小板薬。

今回はそれらの使い分けについて、まとめてみます(主に慢性期の治療について)。

抗血小板薬と抗凝固薬の使い分け

ともに「血液サラサラの薬」などと表現されることがありますが、正確な使用目的には以下のように違いがあります。

<抗血小板薬>
「生活習慣病」などが原因の
「動脈」のような血流の速い場所での
「白色血栓(血小板血栓:一次止血)」
を予防する薬です。
<抗凝固薬>
「心房細動」「深部静脈血栓症」などが原因の
「心臓内部」「静脈」のような血流の遅い場所での
「赤色血栓(フィブリン血栓:二次止血)」
を予防する薬です。

抗血小板薬には「降圧薬」「糖尿病用薬」「脂質異常症用薬」など、抗凝固薬には「抗不整脈薬」などを併用していることが多いです。

「脳」の病気の場合は病態に応じて(梗塞or塞栓)、抗血小板薬か抗凝固薬かいずれか片方を使うことが多いです。

「心臓」の場合は、心房細動と冠動脈疾患が併発することも多いので、抗血小板薬と抗凝固薬を併用することもあります(ただし出血に要注意)。

<参考>
・抗凝固薬の使い分け

脳梗塞?心筋梗塞?動脈閉塞症?

薬剤師の方が抗血小板薬の処方せんを受け付けた際、どの部位への作用を目的としているのか悩まれることも多いのではないでしょうか。

まず、「シロスタゾール(プレタール®︎)」の適応は「脳梗塞」「動脈閉塞症」の2つなため、使用目的は「心臓以外」ということになります。

P2Y12受容体拮抗薬は「PCI(経皮的冠動脈インターベンション)が適用される虚血性心疾患」を共通の適応としてもっています。

このうち「プラスグレル(エフィエント®︎)」「チカグレロル(ブリリンタ®︎)」は現段階ではこの適応しかないため、これらが処方されていたら「心臓」と予想されます。

「クロピドグレル(プラビックス®︎)」は「脳梗塞」「虚血性心疾患」「動脈閉塞症」のすべてに適応をもっているため、患者背景を分析する必要があります。

「アスピリン(バイアスピリン®︎/バファリンA81)」の適応は「脳」「心臓」ですが、ガイドラインでは動脈閉塞症にも使用できます。クロピドグレルと同様、患者背景を分析する必要があります。

そのほか、「サルポグレラート」「イコサペント酸エチル」「ベラプロスト」「リマプロストアルファデクス」は動脈閉塞症などに使用します。「リマプロストアルファデクス」は腰部脊柱管狭窄症にも適応があります。

単剤?併用?

抗血小板薬2剤併用療法のことをDAPT(Dual AntiPlatelet Therapy)と呼びます。

これが積極的適応となるのは「PCI適応の虚血性心疾患」なため、例えば「アスピリン+クロピドグレル」などの際は、冠動脈ステントを留置している場合が多いと考えられます。脳梗塞の際も使用されることはありますが限定的です。

各薬剤の特徴

低用量アスピリン

「バイアスピリン®︎」「バファリン®︎A81」です。

古くから使用されており、エビデンスが豊富。

PCI後のDAPTには必須の薬で、非心原性脳梗塞(アテローム血栓性脳梗塞・ラクナ梗塞)にもよく使われます。

近年では脳出血・消化管出血のリスクがやや指摘されており、単剤治療の際はP2Y12受容体拮抗薬を選択することも増えてきました。

急性冠症候群(ACS)早期にはアスピリン162〜324mgを「咀嚼服用」して急速に効果を発揮させます。

P2Y12受容体拮抗薬

チクロピジン(パナルジン®︎)

初めに発売されたP2Y12受容体拮抗薬ですが、「血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)」「無顆粒球症」「重篤な肝障害」のリスクがあり、二度のイエローレターが発出されています。

do処方以外で目にすることは少ないと思われますが、初回投与の際は「投与開始2ヶ月は2週毎に検査」が義務付けられているので厳密な副作用モニタリングを。

クロピドグレル(プラビックス®︎)

上に挙げたチクロピジンの副作用を低減し、効果は同等以上の「スーパー・パナルジン」として汎用されている薬です。

空腹時投与で消化器症状があらわれやすくなることや、皮疹の頻度がやや高いことに注意。

また、薬効発現のためにはCYP2C19で活性化される必要がありますが、この酵素のPM(代謝活性が弱い人)は20%程度の割合で存在するため、個人差に注意が必要です。

プラスグレル(エフィエント®︎)

上に挙げたクロピドグレルの個人差による影響をなくし、安定した薬効を得られるよう改良されたもの。

効果発現も速やかになっており、試験によってはクロピドグレルを上回る有効性が示されています。

一方で、出血性イベントがやや多いというデータもあるため、「血栓リスクが高ければプラスグレル」「出血リスクが高ければクロピドグレル」のように考えることもできます。

チカグレロル(ブリリンタ®︎)

上記3剤が「チエノピリジン系」「プロドラッグ」「不可逆的阻害」だったのに対し、この薬は「そのものが活性をもち」「可逆的なため薬効の消失が速やか」という特徴があります。

代謝活性化が不要なため、CYPによる個人差が少ないです。

また、チエノピリジン系の術前休薬期間が「10〜14日」なのに対し、チカグレロルは「5日」と短期間です。

ただし、チエノピリジン系を上回る有効性・安全性を示す研究が少ないことから、現状ではチエノピリジン系が使用できない場合の第二選択となっています。

ちなみに90mg錠は「PCI適用のACS」が適応、60mg錠は「アテローム血栓症のリスクが高い陳旧性心筋梗塞」が適応です。

PDE3阻害薬

「シロスタゾール(プレタール®︎)」です。

抗血小板作用に加え血管拡張作用を合わせ持ち、特にラクナ梗塞や、動脈閉塞症における下肢の「疼痛」「痺れ」「冷え」「間欠性跛行」などに有効です。

反面、頻脈・頭痛といった副作用が起こりやすく、心疾患が背景にある方などには注意が必要です。

また、適応外ですが「徐脈性不整脈」に使用されることがあります(抗不整脈薬の使い分け参照)。

その他

・サルポグレラート(アンプラーグ®︎)
・イコサペント酸エチル(エパデール®︎)
・ベラプロスト(ドルナー®︎/プロサイリン®︎)
・リマプロストアルファデクス(オパルモン®︎/プロレナール®︎)

は動脈閉塞症などに使用します。リマプロストアルファデクスは腰部脊柱管狭窄症にも適応があります。

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