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精神疾患のほか、消化器科や整形外科領域でも使用される抗不安薬。
ベンゾジアゼピン(BZ)系抗不安薬やタンドスピロンといった薬剤が使用されます。
今回はそれらの使い分けについて、まとめてみます。
短時間型BZ系抗不安薬
・エチゾラム(デパス®︎) ・クロチアゼパム(リーゼ®︎) ・トフィソパム(グランダキシン®︎) など
速効性が期待できます。
エチゾラムは抗不安・催眠・筋弛緩効果が高く、不安・不眠・腰痛・緊張性頭痛など多様な適応をもちます。以前は向精神薬でなかったこともあり広く処方されていましたが、このような「強力・短時間型」の薬は作用のオン/オフが激しく依存性が高いため、近年では安易な使用な推奨されません。
対してクロチアゼパムは「軽めの抗不安薬」であり、軽症例や高齢者への使用も適しています。
トフィソパムは自律神経調整作用をもち、心身症など身体症状を訴える方に使用されることがあります。
中時間型BZ系抗不安薬
・アルプラゾラム(コンスタン®︎/ソラナックス®︎) ・ブロマゼパム(レキソタン®︎) ・ロラゼパム(ワイパックス®︎) など
効果の高さと適度な持続時間から、精神科領域ではよく処方される薬です。
アルプラゾラム・ロラゼパムは抗不安作用が適度に高い割に筋弛緩作用が弱く、ふらつきの副作用が少ないため使用しやすい薬です。
更にロラゼパムはCYPを介さないグルクロン酸抱合が主な代謝なため、肝障害・相互作用の影響を受けにくいという利点があり、高齢者にも向きます。
ブロマゼパムは抗不安作用に加え筋弛緩作用も高い「強めの中時間型」といったところ。
また、アルプラゾラムとロラゼパムは「がん化学療法に伴う制吐療法のガイドライン」にも記載されており、突出性嘔吐・予期性嘔吐などにも使用されます。
長時間型BZ系抗不安薬
・ジアゼパム(セルシン®︎/ホリゾン®︎) ・クロキサゾラム(セパゾン®︎) ・クロナゼパム(ランドセン®︎/リボトリール®︎)」 など
ジアゼパムはBZの基本薬ともいえる薬で、これを基準にした「ジアゼパム換算」で各薬剤の力価を比較します。作用も標準的で、内服・頓服ともに使用されます。アルコール依存症の離脱症状にも標準的に使用されます(ほかには肝障害の影響を受けにくいロラゼパムなど)。
クロキサゾラムはジアゼパムよりやや抗不安作用が強いです。
クロナゼパムは厳密には抗てんかん薬としての適応のみですが、長時間型としては最も作用が強いほか、「睡眠障害」「レストレスレッグス」などにも応用されます。
超長時間型BZ系抗不安薬
・ロフラゼプ酸エチル(メイラックス®︎) ・フルトプラゼパム(レスタス®︎) など
長く安定した効果を得られ、効果はレスタス®︎の方がやや上です。超長時間型は副作用発現時すぐに減量できないため、安全性の高いメイラックス®︎の方が広く使用される傾向にあります。
また、作用時間が長いほど離脱症状が少ないため、BZを中止する際は一旦これらの薬に変更してからやめていくことも検討されます。
タンドスピロン(セディール®︎)
アザピロン系とよばれる薬剤で、5-HT1Aを刺激することにより抗不安・抗うつ作用を示します。「ミルタザピン(リフレックス®︎)」「ボルチオキセチン(トリンテリックス®︎)」「ルラシドン(ラツーダ®︎)」にもこの作用がありますね。
<参考> ・抗精神病薬の使い分け ・抗うつ薬の使い分け
BZに比べ作用は mild で速効性にも劣りますが、安全性が高いため高齢者にも使用しやすいです。
心身症などの身体症状を軽減するために使用されることがあります。
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