【薬剤師執筆】スタチンの使い分け

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耳で覚える薬の使い分け〜スタチン〜【薬剤師・勉強】
スタチンの使い分けを解説しています。音声のみで恐縮ですが、通勤途中や寝る前、スキマ時間の勉強に。文章をご希望の方はブログをご参照ください。スタチンの使い分け/※2021/02/26現在の情報です。定期的に更新致しますが、最新の情報は添付文書やガイ...
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高LDLコレステロール血症の第一選択薬として広く使われているスタチン。

今回はそれらの使い分けについて、まとめてみます。

スタンダードかストロングか

スタンダードスタチンには

・プラバスタチン（メバロチン®︎）
・シンバスタチン（リポバス®︎）
・フルバスタチン（ローコール®︎）

があり、

ストロングスタチンには

・ロスバスタチン（クレストール®︎）
・アトルバスタチン（リピトール®︎）
・ピタバスタチン（リバロ®︎）

があります。

現在使われているスタチンは、LDL低下効果の高いストロングスタチンが主流です。

これらを更に詳しく比較すると

・ロスバスタチン2.5mg（最大20mg）
・アトルバスタチン10mg（最大40mg）
・ピタバスタチン2mg（最大4mg）

が等価であるといわれています。

最大量を加味して、ロスバスタチンが最強と考えられることが多いです。

ちなみにコレステロールの合成は夜間に亢進するため、スタンダードスタチンは「夕食後（が望ましい）」ですが、ストロングスタチンは半減期が長いため、時間指定はありません。

相互作用の観点から

プラバスタチン・ロスバスタチン・ピタバスタチンはCYPの関与が少ないため、関連する相互作用が抑えられます。

また、ストロングスタチンは肝臓に取り込まれる際、OATP（有機アニオントランスポーター）を介しますが、これを阻害するシクロスポリン（サンディミュン®︎/ネオーラル®︎）との併用で血中濃度が上がるため、「ロスバスタチン」「ピタバスタチン」は併用禁忌です（アトルバスタチンも血中濃度は8.7倍に上昇するらしいので、実質は禁忌に近い）。

同様の機序で、「アトルバスタチン」は抗C型肝炎ウイルス薬のマヴィレットと併用禁忌です。これについても、添付文書上は禁忌でない「ロスバスタチン」「ピタバスタチン」も同等の注意が必要と考えられます。

水溶性か脂溶性か

「プラバスタチン」「ロスバスタチン」は水溶性、その他は脂溶性です。

脂溶性のものは肝臓以外にも分布してしまい、他臓器への副作用が起こりうるため、水溶性を推奨する医師もいます。

耐糖能異常の観点から

近年、スタチンによる糖尿病の新規発症・増悪のリスクが指摘されています。

まだ明確な結論は出ていませんが、スタチンの用量・服用期間に依存してA1cが上昇することが示唆されています。

スタチン間でのリスクの差についてもはっきりとはいえませんが、ピタバスタチンは比較的リスクが低いといわれることがあり、耐糖能が不安な方にはそちらを使用するという医師もいます。