【薬剤師執筆】抗ヒスタミン薬の使い分け

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アレルギー性鼻炎や痒み・蕁麻疹に対してなど、日常でもよく使用される抗ヒスタミン薬。

今回はそれらの使い分けについて、まとめてみます。

強さの比較

第一世代の「ポララミン®︎」などは作用が強く、ポララミン®︎にステロイド（ベタメタゾン）を配合した「セレスタミン®︎」はさらに強力です。

第二世代の抗ヒスタミン薬は、一般的に第一世代よりも弱めです。

第二世代間の正確な比較試験はありませんが、目安としては以下のようになります。

アレロック®︎>ルパフィン®/ビラノア®︎
≧ジルテック®︎/ザイザル®︎>アレジオン®︎
>デザレックス®︎/クラリチン®︎/アレグラ®︎

この辺りは個人差もあるため、参考程度に考えていただけると幸いです。

副作用の比較

脳内ヒスタミン受容体占有率（眠くなりにくさの目安）は以下の通りです。

ザジテン®︎1mg>ポララミン®︎2mg
>アレロック®︎5mg>ジルテック®︎10mg
>クラリチン®︎10mg>ザイザル®︎5mg
>アレジオン®︎20mg>アレグラ®︎120mg

添付文書に「眠気による運転注意」の記載がないのは「アレグラ®︎」「クラリチン®︎」「デザレックス®︎」「ビラノア®︎」です。

抗ヒスタミン作用による眠気は耐性ができるといわれているため、しばらく服用していると弱くなる場合があります。それでも眠気の出やすい薬を使用する際は危険な作業をしないよう注意。

速効性の比較

第二世代の抗ヒスタミン薬には「季節性の患者に投与する場合は時季の前から服用を開始することが望ましい」とある通り、安定した効果を発揮するまでに時間がかかることがあります。

その点、第一世代は比較的速効性に優れます。

「内服で第二世代、頓服で第一世代」といった併用療法も行われることがあります。

用法の比較

近年よく処方されるものは、利便性の高い「1日1回」のものが多いです。

「アレジオン®︎」「ジルテック®︎」「ザイザル®︎」
「クラリチン®︎」「デザレックス®︎」
「ビラノア®︎」「ルパフィン®︎」

などがそうです。

「ザジテン®︎」「アレロック®︎」
「アレグラ®︎」「ディレグラ®︎」

などは「1日2回」です。

余談ですが、アレロック®が添付文書上「朝・就寝前」であることが、個別指導などで指摘されます。

また、「ビラノア®︎」は「空腹時（食前1時間〜食後2時間は避ける）」の服用、「ディレグラ®︎」は「食前」となっているため、注意が必要です。「アレグラ®︎」も食後ではAUCが15%減少するため、理論上は食前の方が有効です。